El metotrexato, fármaco quimioterápico e inmunosupresor, ejerce su efecto antiproliferativo al inhibir a la dihidrofolato reductasa, bloqueando así la regeneración del tetrahidrofolato necesario para:

• ALa síntesis de purinas y de timidilato ( dTMP )
• BLa beta-oxidación de ácidos grasos
• CLa síntesis de colesterol
• DLa glucogenólisis hepática